Кофеина-бензоата натрия таблетки



Неспециализированная черта

фундаментальные физико-химические свойства: пилюли белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 пилюля содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Пилюли.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кофеин-Бензоат Натрия употребляется в основном как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы воображают единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – громадные полушария головного мозга). Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная либо купленная реакция живого организма на внешнее раздражение). повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в увеличение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Воздействие препарата в значительной мере зависит от типа высшей нервной деятельности. Помимо этого, отмеченные эффекты дозозависимые, и в громадных дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет воздействие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека складывается из 31-33 сегментов, любой из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так именуемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так именуемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом). возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность улучшается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия отмечается только при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека дневный диурез в среднем образовывает 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия пара улучшается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В базе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, талантливые существенно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя наряду с этим в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Любой вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), время от времени только единственного вещества в единственном направлении. Исходя из этого бессчётные биохимические реакции в клетках осуществляет очень много разных ферментов. Ферментные препараты обширно используют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению в клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, снабжающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, и его связь с окружающей средой и адаптацию к трансформациям внешних условий. Базу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его нужной для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они методом последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные являются причиной многих наследственных заболеваний) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мускулы. Серьёзным звеном в механизме стимулирующего результата препарата есть связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, принимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида принимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы либо гормоны, и многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу либо комплект макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста или антагониста) вызывает биологический либо фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и складывающиеся из нескольких белковых субединиц, каковые находятся в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, складывающиеся из белковых молекул, семикратно прошивающих биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов начинается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы аналогичного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, либо ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Являются цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.



Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко попадает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В следствии в мозг из крови не попадают водорастворимые полярные вещества). В ходе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного либо ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей по окончании приема вовнутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, за который концентрация ЛС в плазме крови понижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе нужна для предупреждения создания токсического либо, напротив, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении промежутков между введениями) образовывает 3,9-5,3 ч, большая концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин всецело выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия используют при болезнях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку появляющегося наряду с этим возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его сотрудничестве с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, нередкой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна). при спазмах сосудов головного мозга ( мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. За спазмом сосудов начинается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов) ), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, к примеру, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для увеличения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия используют при энурезе.

Метод применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают вовнутрь. Дозы препарата подбирают лично. Используют 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых вовнутрь в большинстве случаев образовывает 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет вовнутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, дневная - 1,5 г.

Побочное воздействие

При применении (особенно долгом) препарата смогут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Кофеина-бензоата натрия таблетки

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном увеличении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (по большей части, холестериновых) отложений, что ведет к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки). при органических болезнях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт либо подкожно при некоторых заболеваниях сердца, легких, отравлениях) ; судороги ликвидируют сибазоном (диазепамом).

Кофеина-бензоата натрия таблетки

Особенности применения

В случае долгого применения может развиться психическая зависимость.

Сотрудничество с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых складываются из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Обширно распространены в растениях, где смогут быть формой переноса и хранения разных веществ). атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Применяют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). есть антагонистом (Антагонисты - лекарства, каковые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят воздействие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения.
Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Неспециализированные сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 пилюль в контурной ячейковой либо безъячейковой упаковке. По 10 пилюль в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Кофеина-бензоата натрия таблетки

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Кофеина-бензоата натрия таблетки

Статьи по теме