Кеторол таблетки инструкция



Кеторол. Инструкция по применению.

Торговое наименование препарата. Кеторол

Интернациональное непатентованное наименование. Кеторолак

Лекарственная форма. пилюли, покрытые оболочкой; раствор для внутримышечного введения

Одна пилюля, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество. кеторолака трометамин -10 мг

Вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный диоксид, натрия крахмал гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

1 мл стерильного раствора для в/м введения содержит:

Активное вещество. кеторолака трометамин - 30 мг

Вспомогательные вещества. натрия хлорид, спирт, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Пилюли: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне буква S. Вид на изломе: ядро - белое либо практически белое.

Раствор для в/м введения: прозрачный бесцветный либо бледно - желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологическое воздействие Кеторола

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое воздействие, владеет кроме этого противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Кеторол таблетки инструкция

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего есть торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, наряду с этим обезболивающее воздействие обусловлено [-]S формой.

Препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не владеет седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего результата сопоставим с морфином, существенно превосходит другие НПВП.

По окончании внутримышечного введения и приема вовнутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 0,5 и 1 ч, большой эффект достигается через 1-2 ч. Фармакокинетика

Кеторол таблетки инструкция

При приеме вовнутрь Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте -большая концентрация (Сшах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин по окончании приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает большую концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови возрастает.

Биодоступность - 80-100%; Абсорбция при в/м введении - полная и стремительная. По окончании в/м введения 30 мг препарата Сшах - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время успехи большой концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время успехи равновесной концентрации (Css) при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в день (выше субтерапевтической) и образовывает при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; по окончании приема вовнутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Количество распределения образовывает 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью количество распределения препарата может возрастать в 2 раза, а количество распределения его R-энантиомера - на 20%.

Кеторол таблетки инструкция

Попадает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сшах в молоке достигается через 2 ч по окончании приема первой дозы и образовывает 7.3 нг/мл, через 2 ч по окончании применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в день) -составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, каковые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т 1/2) у больных с обычной функцией почек образовывает в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч по окончании в/м введения 30 мг и 2.4-9 ч по окончании приема вовнутрь 10 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых больных и сокращается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 образовывает 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Неспециализированный клиренс образовывает при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых больных), приеме вовнутрь 10 мг - 0.025 л/кг/ч; у больных с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч, при приеме вовнутрь 10 мг- 0.016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности разного генеза (а также в послеоперационном периоде, при онкологических болезнях и др.)

Повышенная чувствительность к кеторолаку либо другим нестероидным противовоспалительным средствам, аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее обстоятельства), дегидратация.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).

Печеночная и/либо почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

Геморрагический инсульт (подтвержденный либо подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, большой риск развития либо рецидива кровотечения (а также по окончании операций), нарушение кроветворения.

Беременность, роды и период лактации.

Кеторол таблетки инструкция

Детский возраст до 16 лет.

Препарат не используют для обезболивания перед и на протяжении операций из-за большого риска кровотечения, и для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; деятельный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочке оболочки носа и носоглотки.



Метод применения и дозы

В виде пилюль Кеторол используют вовнутрь однократно либо повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в день в зависимости от выраженности боли; большая дневная доза не должна быть больше 40 мг.

При приеме вовнутрь длительность курса не должна быть больше 5 дней.

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко внутримышечно, в минимально действенных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости в один момент возможно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:

  • больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
  • больным старше 65 лет либо с нарушением функции почек-10-15 мг.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

Кеторол таблетки инструкция
  • больным до 65 лет вводят 10-30 мг, после этого - по 10-30 мг каждые 4-6 часов,
  • больным старше 65 лет либо с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6часов.

Большая дневная доза для больных до 65 лет не должна быть больше 90 мг, а для больных старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.

При парентеральном введении длительность курса лечения не должна быть больше 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием вовнутрь суммарная дневная доза обеих лекарственных форм в сутки перевода не должна быть больше 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек. Наряду с этим доза препарата в пилюлях в сутки перехода не должна быть больше 30 мг.

Довольно часто - более 3 %, менее довольно часто -1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: довольно часто (особенно у пожилых больных, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее довольно часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/либо кровотечением - абдоминальная боль, спазм либо жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с либо без гематурии и/либо азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), нередкое мочеиспускание, увеличение либо понижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов эмоций: редко: понижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм либо диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: довольно часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/либо спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее довольно часто - увеличение Преисподняя, редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее довольно часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом либо без, покраснение, уплотнение либо шелушение кожи, опухание и/либо болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакиии: менее довольно часто - жжение либо боль в месте введения. Аллергические реакщи: редко - анафилаксия либо анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ либо диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Другие: довольно часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее довольно часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка Кеторола при однократном либо повторном применении в большинстве случаев проявляется абдоминальными болями, тошнотой, рвотой, происхождением пептических язв желудка либо эрозивного гастрита, нарушением функции почек, метаболическим ацидозом.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание крайне-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени посредством диализа.

Сотрудничество с другими лекарственными средствами

Одновременное использование кеторолака с ацетилсалициловой кислотой либо другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и формированию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата вероятно лишь при применении низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид сокращает плазменный клиренс и количество распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака вероятно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних смогут быть существенно снижены.

Антацидные средства не воздействуют на полноту всасывания лекарства.

Кеторол таблетки инструкция

Увеличивается гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (нужен перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит к нарушению агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) увеличивается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не нужно смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором Плазмалит, и с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека маленького действия и гепарина натриевую соль.

Влияние на агрегацию тромбоцитов заканчивается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости возможно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не применять в один момент с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат лишь при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно принципиально важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Потому, что у большой части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать исполнения работ, требующих повышенного внимания и стремительной реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Пилюли: по 10 пилюль в ПВХ/ПВДХ/алюминиевых блистерах. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке.

Раствор для инъекций: по 1 мл препарата в ампулы из стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению в блистере.

Условия хранения. Перечень Б.

Пилюли: в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 С.

Раствор для инъекций: в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.

Срок годности. 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Свидетельство о регистрации товарного символа №195830.

Производитель. Д-р Редди'с Лабораторис Ltd, Индия Представительство в г. Москве: 127006, г. Москва, ул. Долгоруковская, д. 18, стр. 3. Телефон: (095) 795-39-39,783-29-01, факс- (0.95) 795-39-08

Статьи по теме